中文名 依匹哌唑
英文名 Brexpiprazole
別名 依匹咗派
依匹哌唑
布瑞哌唑
依匹唑派
依匹唑哌
布瑞哌唑|依匹哌唑

英文別名 CS-1678
OPC34712
OPC 34712
OPC34712
OPC-34712

CAS 913611-97-9
EINECS 811-628-7
化學(xué)式 C25H27N3O2S
分子量 433.57
密度 1.245±0.06 g/cm3(Predicted)
熔點 179 - 181oC
沸點 675.2±55.0 °C(Predicted)
溶解度 Dichloromethane (Slightly), Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系數(shù) 11.22±0.70(Predicted)
存儲條件 Refrigerator
外觀 Solid
顏色 White to Off-White
物化性質(zhì) 生物活性 Brexpiprazole(OPC-34712)是一種新型的多巴胺受體D2和5-羥色胺1A受體的部分激動劑,同時也是5-羥色胺2A受體和去甲腎上腺素alpha1B、alpha2C受體的拮抗劑。其對D2L,5-HT1A,5-HT2A,α1B受體和α2C受體的Ki值分別為0.3,0.12,0.47,0.17和0.59nM。

體外研究 Brexpiprazole是一種有效的人5-羥色胺 5-HT1A(Ki=0.12 nM)和多巴胺受體D2L(Ki=0.3 nM)的部分激活劑。還是5-HT2A受體的拮抗劑(Ki=0.47 nM)。它對人去甲腎上腺素受體α1B(Ki=0.17 nM)和α2C(Ki=0.59 nM)也有拮抗活性。此外,Brexpiprazole對人D3、5-HT2B、5-HT7、α1A和α1D腎上腺素能受體具有中等親和力。在PC12細胞中,它能增強NGF引起的神經(jīng)突增生、增強fluoxetine對神經(jīng)突增生的作用。
體內(nèi)研究 Brexpiprazole在小鼠中通過5-HT1A受體,可改善由PCP-191引起的認知障礙。
上游原料 阿立哌唑溴代雜質(zhì) 4-溴苯并噻唑